Азитромицин (Azithromycin) инструкция по применению
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственные формы
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Азитромицин
3 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
3 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
| Капсулы | 1 капс. |
| азитромицин | 500 мг |
3 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
3 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов, действует бактериостатически. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточно расположенных возбудителей.
Микроорганизмы могут быть изначально устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему.
Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (Минимальная ингибирующая концентрация (МИК), мг/л):
| Микроорганизмы | МИК, мг/л | |
| Чувствительные | Устойчивые | |
| Staphylococcus spp. | ≤ 1 | > 2 |
| Staphylococcus spp. групп A, В, C, G | ≤ 0.25 | > 0.5 |
| Streptococcus pneumoniae | ≤ 0.25 | > 0.5 |
| Haemophilus influenzae | ≤0.12 | > 4 |
| Moraxella catarrhalis | ≤ 0.5 | > 0.5 |
| Neisseria gonorrhoeae | ≤ 0.25 | > 0.5 |
аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (метилциллинчувствительные), Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные), Streptococcus pyogenes;
аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae;
анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.;
прочие: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdoferi.
Умеренно чувствительны или нечувствительны:
аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus pneumoniae (умеренно чувствительные или резистентные к пенициллину).
аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococci spp. (метициллинустойчивые), Staphylococus aureus (включая метициллинчувствительные штаммы), Staphylococus pneumoniae, Staphylococcus spp. группы А (бета-гемолитические). Азитромицин не активен в отношении штаммов грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.
группа Bacteroides fragilis.
Фармакокинетика
После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. Биодоступность после однократного приема 0.5 г — 37% (эффект «первого прохождения» через печень), C max после перорального приема 0.5 г — 0.4 мг/л, время достижения максимальной концентрации (ТC max ) — 2-3 ч.
Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в сыворотке крови. V d — 31.1 л/кг, связывание с белками плазмы обратно пропорционально концентрации в крови и оставляет 7-50%.
Азитромицин кислотоустойчив, липофилен. Легко проходит через гистогематические барьеры, хорошо проникает в дыхательные пути, мочеполовые органы и ткани, в т.ч. в предстательную железу, кожу и мягкие ткани. К месту инфекции транспортируется также фагоцитами (полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами), где высвобождается в присутствии бактерий. Проникает через мембраны клеток и создает в них высокие концентрации, что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей. В очагах инфекции концентрации на 24-34% выше, чем в здоровых тканях и коррелируют с выраженностью воспалительного процесса. Сохраняется в эффективных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы.
В печени деметилируется, образующиеся метаболиты неактивны. В метаболизме азитромицина участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, ингибитором которых он является. Плазменный клиренс — 630 мл/мин: T 1/2 между 8 и 24 ч после приема — 14-20 ч, T 1/2 в интервале от 24 до 72 ч — 41 ч.
Более 50% азитромицина выводится кишечником в неизмененном виде, 6% — почками. Прием пищи существенно изменяет фармакокинетику C max увеличивается (на 31%), AUC не изменяется.
У пожилых мужчин (65-85 лет) фармакокинетические параметры не меняются, у женщин увеличивается C max (на 30-50%).
Показания препарата Азитромицин
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
Открыть список кодов МКБ-10
| Код МКБ-10 | Показание |
| A46 | Рожа |
| A48.1 | Болезнь легионеров |
| A56.0 | Хламидийные инфекции нижних отделов мочеполового тракта |
| A56.1 | Хламидийные инфекции органов малого таза и других мочеполовых органов |
| A69.2 | Болезнь Лайма |
| H66 | Гнойный и неуточненный средний отит |
| J01 | Острый синусит |
| J02 | Острый фарингит |
| J03 | Острый тонзиллит |
| J04 | Острый ларингит и трахеит |
| J15 | Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках |
| J15.7 | Пневмония, вызванная Mycoplasma pneumoniae |
| J16.0 | Пневмония, вызванная хламидиями |
| J20 | Острый бронхит |
| J31.2 | Хронический фарингит |
| J32 | Хронический синусит |
| J35.0 | Хронический тонзиллит |
| J37 | Хронический ларингит и ларинготрахеит |
| J42 | Хронический бронхит неуточненный |
| L01 | Импетиго |
| L02 | Абсцесс кожи, фурункул и карбункул |
| L03 | Флегмона |
| L08.0 | Пиодермия |
| L30.3 | Инфекционный дерматит (инфекционная экзема) |
| L70 | Угри |
| N34 | Уретрит и уретральный синдром |
| N72 | Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит) |
| T79.3 | Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках |
Режим дозирования
Азитромицин принимают внутрь 1 раз/сут по 500 мг, независимо от приема пищи.
Взрослым (включая пожилых людей) и детям старше 12 лет с массой тела свыше 45 кг
При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей: по 500 мг 1 раз/сут в течение 3-х дней (курсовая доза — 1.5 г).
При угрях обыкновенных средней степени тяжести: по 2 капс. 250 мг 1 раз/сут в течение 3-х дней, затем по 250 мг 2 раза в неделю в течение 9 дней. Курсовая доза — 6.0 г.
При мигрирующей эритеме: в первый день одновременно 2 капс. по 500 мг, затем со 2-го по 5-й день по 500 мг ежедневно. Курсовая доза 3.0 г.
При инфекциях мочеполовых путей, вызванных Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит): одномоментно 2 капс. по 500 мг.
Назначение пациентам с нарушениями функции почек : для пациентов с умеренными нарушениями функции почек (КК > 40 мл/мин) коррекция не требуется.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, жидкий стул, метеоризм, расстройство пищеварения, анорексия, запор, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, гепатит, изменение лабораторных показателей функции печени, печеночная недостаточность, некроз печени (возможно со смертельным исходом).
Аллергические реакции: зуд, кожные высыпания, ангионевротический отек, крапивница, фотосенсибилизация, анафилактическая реакция (в редких случаях со смертельным исходом), многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный нскролиз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, аритмия, желудочковая тахикардия, увеличение интервала QT, двунаправленная желудочковая тахикардия.
Со стороны нервной системы: головокружение/вертиго, головная боль, судороги, сонливость, парестезия, астения, бессонница, гиперактивность, агрессивность, беспокойство, нервозность.
Со стороны органов чувств: шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме высоких доз в течение длительного времени), нарушение восприятия вкуса и запаха.
Со стороны кровеносной и лимфатической систем: тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия.
Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Азитромицин при беременности рекомендуется применять только в случаях, когда ожидаемая польза от его приема для матери превышает потенциальный риск для плода.
Во время лечения азитромицином грудное вскармливание приостанавливают.
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при тяжелой почечной недостаточности.
Для пациентов с умеренными нарушениями функции почек (КК > 40 мл/мин) коррекция не требуется.
Применение у детей
Применение у пожилых пациентов
Особые указания
В случае пропуска приема антибиотика, пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие дозы принимать с интервалом в 24 ч.
После отмены терапии азитромицином реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться в течение продолжительного времени и могут потребовать специфической терапии под наблюдением врача.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Учитывая вероятность развития побочных эффектов со стороны ЦНС следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.
Передозировка
Симптомы: временная потеря слуха, тошнота, рвота, диарея.
Лекарственное взаимодействие
Антацидные средства не влияют на биодоступность азитромицина, но уменьшают максимальную концентрацию в крови на 30%, поэтому препарат следует принимать, по крайней мере, за 1 ч до или через 2 ч после приема этих препаратов и еды.
При парентеральном применении азитромицин не влияет на концентрацию циметидина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, мидазолама, триазолама, ко-тримоксазола (сульфаметоксазол + триметоприм) в плазме при совместном применении, однако не следует исключать возможность таких взаимодействий при назначении азитромицина для приема внутрь.
При необходимости совместного применения с циклоспорином рекомендуется контролировать содержание циклоспорина в крови.
При совместном приеме дигоксина и азитромицина необходимо контролировать концентрацию дигоксина в крови, т.к. многие макролиды повышают всасывание дигоксина в кишечнике, увеличивая тем самым его концентрацию в плазме крови.
При необходимости совместного приема с варфарином рекомендуется проводить тщательный контроль протромбинового времени.
Одновременный прием терфенадина и антибиотиков класса макролидов вызывает аритмию и удлинение QT интервала. Исходя из этого, нельзя исключить вышеуказанных осложнений при совместном приеме терфенадина и азитромицина. Поскольку существует возможность ингибирования изофермента CYP3А4 азитромицином в парентеральной форме при совместном применении с циклоспорином, терфенадином, алкалоидами спорыньи, цизапридом, пимозидом, хинидином, астемизолом и другими препаратами, метаболизм которых происходит с участием этого изофермента, следует учитывать возможность такого взаимодействия при назначении азитромицина для приема внутрь.
При совместном применении азитромицина и зидовудина азитромицин не влияет на фармакокинетические параметры зидовудина в плазме крови или на выведение зидовудина почками и его глюкуронированного метаболита. Тем не менее, увеличивается концентрация активного метаболита — фосфорилированного зидовудина в моноядерных клетках периферических сосудов. Клиническое значение данного факта неясно.
При одновременном приеме макролидов с эрготаминами и дигидроэрготамином возможно проявление их токсического действия.
Условия хранения препарата Азитромицин
Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Абсцесс кожи, фурункул и карбункул других локализаций. Другие уточненные инфекции кожи и подкожной клетчатки
РЦРЗ (Республиканский центр развития здравоохранения МЗ РК)
Версия: Архив — Протоколы диагностики и лечения Министерства здравоохранения Республики Казахстан (2006, устар.)
Общая информация
Краткое описание
Абсцесс – ограниченное капсулой скопление гноя, возникающее при острой или хронической очаговой инфекции и приводящее к тканевой деструкции в очаге (нередко с перифокальным отеком).
Абсцессы кожи и подкожной клетчатки: фурункул, карбункул. Staphylococcus aureus.
Фурункул – острое гнойно-некротическое воспаление волосяного фолликула и окружающих его тканей. В дальнейшем воспаление переходит на сальную железу и окружающую соединительную ткань. Наиболее часто наблюдается на участках кожи, подвергающихся загрязнению (предплечья, тыл кисти) и трению (задняя поверхность шеи, поясница, ягодичная область, бедра). Вызывается чаще Staphylococcus aureus, реже Staphylococcus pyogenes albus.
Фурункулез – множественное поражение фурункулами.
Карбункул – острое гнойно-некротическое воспаление нескольких волосяных фолликулов и сальных желез с образованием обширного некроза кожи и подкожной клетчатки. Карбункул чаще развивается на задней поверхности шеи, межлопаточной и лопаточной областях, на пояснице, ягодицах, реже на конечностях. Возбудители – Staphylococcus aureus или стафило-стрептококковая инфекция, реже стрептококк.
Период протекания
Длительность лечения составляет 9 дней.
Факторы и группы риска
Диагностика
Критерии диагностики
При фурункуле – болезненный конусовидный инфильтрат с формирующимся гнойным стержнем, на вершине инфильтрата отмечается небольшое скопление гноя с черной точкой (некроз) в центре. Пустула обычно прорывается и подсыхает, а на 3-7 сутки инфильтрат гнойно расплавляется и некротизированные ткани в виде стержня вместе с остатками волоса выделяются с гноем.
При карбункуле — вначале появляется небольшой воспалительный инфильтрат с поверхностной пустулой, который быстро увеличивается в размере. Напряжение тканей приводит к возникновению резких болей при пальпации, а также распирающей, рвущей, самостоятельной боли. Кожа в области инфильтрата приобретает базовый оттенок, напряжена, отечна. Эпидермис над очагом некроза прорывается в нескольких местах, образуется несколько отверстий («сито»), из которых выделяется густой зеленовато-серый гной. В отверстиях видны некротизированные ткани. Отдельные отверстия сливаются, образуя большой дефект в коже, через который вытекает много гноя и отторгаются некротические ткани. Температура повышается до 40 С, отмечается значительная интоксикация (тошнота и рвота, потеря аппетита, сильная головная боль, бессонница, изредка бред и бессознательное состояние).
Лечение
При фурункуле операция выполняется редко. Однако при плохом отторжении гнойно-некротического стержня кожа рассекается острым скальпелем. Рассекать фурункул нельзя, так как гнойная инфекция может распространиться на окружающие ткани. Категорически запрещается выдавливать содержимое фурункула и делать массаж в области очага воспаления.
При карбункуле если консервативное лечение не эффективно, показанием для операции является нарастание интоксикации. Операция проводится под наркозом и заключается в крестообразном рассечении карбункула через всю толщу некроза до жизнеспособных тканей с иссечением некротических тканей и вскрытием затеков. Повязки с гипертоническим раствором натрия хлорида, мазью Вишневского или другим антисептиком.
Для вскрытия абсцесса выбирают самый короткий путь с учетом анатомических образований. Можно вначале пунктировать абсцесс, а затем по игле рассечь ткани. Удалив гной, разрез расширяют и иссекают некротические ткани. Полость обрабатывают растворами антисептиков и дренируют марлевыми тампонами с антисептиками, протеолитическими ферментами, антибиотиками, а также резиновыми дренажами. При плохом дренировании из основного разреза делают контрапертуру. Первые 2-3 дня рану перевязывают ежедневно и, когда она очистится от гноя и некротических тканей, переходят на редкие мазевые повязки. В некоторых случаях можно иссечь абсцесс в пределах здоровых тканей и наложить первичные швы с активной аспирацией из раны, что ускоряет ее заживление и позволяет добиться хорошего косметического эффекта.
Обосновано применение витаминов, обладающих противовоспалительным и иммуномодулирующим действием, улучшающих обмен веществ: аскорбиновая кислота 5% -2,0 в/м №10-15, поливит по 1 др. х 3 раза в день, 10 дней.
Антибиотики с учетом чувствительности микрофлоры:
— феноксиметилпенициллин – 0,25 г 4 раза/сут (при стрептококковой инфекции);
— амоксициллин/клавуланат – 0,375-0,625 г 3 раза/сут.;
— цефалексин 0,5-1,0 г 4 раза/сут.;
— цефуроксим аксетил – 0,5 г 2 раза/сут во время еды;
— эритромицин 0,5 г 4 раза/сут.;
— оксациллин 1-2 г 4-6 раз/сут. в/в, в/м;
— цефазолин 1-2 г 3 раза/сут. в/в, в/м;
— фузидиевая кислота 0,5-1 г 3 раза/сут. внутрь;
— цефтриаксон 1, 0 г 1 раз/сут. в/м.
— итраконазол оральный раствор 400 мг\сут – 7 дней (профилактика кандидоза).
Местно — 2% мазь или крем на основе мупироцина, 2% мазь или крем на основе натриевой соли фузидиевой кислоты.
Учитывая упорное течение заболевания, развитие воспалительного процесса в дерме и сенсибилизацию организма назначаются десенсибилизирующие средства: тиосульфат натрия 30% — 10,0 в/в ежедневно №10-15.
При гнойничковых заболеваниях имеет место нарушение периферического кровообращения и обмена веществ, в связи с чем назначается никотиновая кислота 1% 1,0 в/м №10-15 (улучшает углеводный обмен, микроциркуляцию, оказывает сосудорасширяющее действие и улучшает регенеративные свойства ткани). Назначаются препараты способные адсорбировать токсины: активированный уголь – 6 таб. утром натощак 10 дней.
Для уменьшения возбудимости ЦНС применяют успокаивающие средства – настойка пустырника по 20 кап. х 3 раза в день в течение месяца.
Учитывая, что в патогенезе существенное значение имеют иммуннодефицитные состояния, снижение реактивности организма назначают иммуномодуляторы – метилурацил 500 мг х 3 раза в день — 10 дней; метронидазол по 250 мг х 3 раза в день — 10 дней. С целью коррекции поражений поджелудочной железы, печени и желчевыводящих путей, при нарушении факторов неспецифической защиты и наличии сопутствующей патологии назначается панкреатин по 1 капс. х 4 раза в день, 10 дней.
С целью улучшения реологических свойств крови и микроциркуляции — декстран 400 мл в/в 1 р. в день, курсовая доза 800 мл. Наружно назначают бактерицидные, антисептические препараты – мази с антибиотиками, растворы анилиновых красителей (метиленовый синий, калия перманганат, перекись водорода), противовоспалительные — для улучшения трофики кожи.
Перечень основных медикаментов:
1. *Аскорбиновая кислота раствор для инъекций 5%, 10% в ампуле 2 мл, 5 мл
2. Феноксиметилпенициллин 500 мг табл.
3. *Амоксициллин+клавулановая кислота таблетка 625 мг; раствор для инъекций 600 мг во флаконе
4. *Цефалексин 250 мг, 500 мг табл., капс.; суспензия и сироп 125 мг, 250 мг/5 мл
5. *Цефуроксим 250 мг, 500 мг табл.; порошок для приготовления инъекционного раствора во флаконе 750 мг
6. *Эритромицин 250 мг, 500 мг табл; пероральная суспензия 250 мг/5 мл
7. *Цефазолин порошок для приготовления инъекционного раствора 1000 мг
8. *Цефтриаксон порошок для приготовления инъекционного раствора 250 мг, 500 мг, 1000 мг во флаконе
9. *Итраконазол оральный раствор 150 мл – 10 мг\мл
10. *Натрия тиосульфат раствор для инъекций 30% 5 мл, 10 мл в ампуле
11. *Никотиновая кислота 50 мг табл.; раствор в ампуле 1% 1 мл
12. *Активированный уголь 250 мг табл.
13. Настойка пустырника 30 мл, 50 мл фл.
14. *Метилурацил 10% мазь
15. *Метронидазол 250 мг табл; раствор для инфузий 0,5 во флаконе 100 мл
16. *Панкреатин таблетка, капсула с содержанием липазы не менее 4 500 ЕД
17. *Декстран раствор для инфузий во флаконе 200 мл, 400 мл
18. *Метиленовый синий раствор спиртовый 1% во флаконе 10 мл
19. *Калия перманганат водный раствор 1:10 000
20. *Перекись водорода раствор 3% во флаконе 25 мл, 40 мл
Критерии перевода на следующий этап: заживление операционной раны.
* – препараты, входящие в список основных жизненно важных лекарственных средств