Описание:
Таблетки «Цифран ® ОД 500 мг»
Таблетки овальной формы, от белого до почти белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, на одной из сторон таблетки пищевыми чернилами напечатано “Cifran ODSOOMG”.
Вид таблетки на изломе: прессованная масса от белого до почти белого цвета.
Таблетки «Цифран ® ОД 1000 мг»
Таблетки овальной формы, от белого до почти белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, на одной из сторон таблетки пищевыми чернилами напечатано “Cifran OD 1000MG”.
Вид таблетки на изломе: прессованная масса от белого до почти белого цвета.
Фармакотерапевгическая группа: противомикробное средство — фторхинолон.
Код ATX: J01MA02
Фармакологические свойства
Фармакодинамика:
Бактерицидное действие фторхинолонов обусловлено ингибированием бактериального фермента — топоизомеразы II (ДНК-гиразы). Топоизомераза II необходима для нормальной репликации бактериальной ДНК. Этот АТФ-зависимый процесс при отсутствии топоизомеразы II приводит к неконтролируемой репликации поврежденной ДНК, а, следовательно к нарушению синтеза нормальных белков в клетке бактерии.
Антибактериальный спектр:
Ципрофлоксацин обладает выраженной активностью in vitro в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных бактерий. Ципрофлоксацин действует как на размножающиеся микроорганизмы, так и на находящиеся в состоянии покоя. Как выявили исследования in vitro и применение при клинических исследованиях, ципрофлоксацин активен в отношении большинства штаммов нижеприведенных микроорганизмов:
| Аэробные грамположительные: Bacillus anthracis Enterococcus faecalis (большинство штаммов относительно чувствительны) Lysteria monocytogenes Staphylococcus epidermidis Staphylococcus saprophyticus |
Staphylococcus aureus (метициллин — чувствительные и продуцирующие пенициллиназу, частично метициллин — резистентные штаммы) Streptococcus pneumoniae Streptococcus pyogenes |
| Аэробные грамотрицательные: Campylobacter jejuni Citrobacter diversus Citrobacter freundii Enterobacter cloacae Escherichia coli Haemophilus influenzae Haemophilus parainfluehzae Klebsiella pneumoniae Moraxella catarrhalis Morganella morganii Neisseria gonorrhoeae |
Proteus mirabilis Proteus vulgaris Providencia rettgeri Pseudomonas aeruginosa Salmonella typhi Serratia marcescens Shigella boydii Shigella dysenteriae Shigella flexneri Shigella sonnei |
| В исследованиях in vitro ципрофлоксацин в минимальной подавляющей концентрации (МПК) 90%) штаммов приведенных ниже микроорганизмов, но клиническая значимость этих данных еще уточняется. | |
| Аэробные грамположительные: Staphylococcus haemolyticus Staphylococcus hominis |
Streptococcus pneumoniae |
| Аэробные грамотрицательные: Acinetobacter lwoffii Aeromonas hydrophilia Edwardsiella tarda Klebsiella oxytoca Legionella pneumophila |
Salmonella enteritidis Vibrio cholerae Vibrio parahaemolyticus Vibrio vulnificus Yersinia enterocolitica |
| Другие микроорганизмы: Mycobacterium tuberculosis (относительно чувствительны) |
|
| Большинство штаммов Burkholderia cepacia и некоторые штаммы Stenotrophomonas maltophilia резистентны к ципрофлоксацину, как и большинство анаэробных бактерий, включая Bacteroides fragilis и Clostridium difficile. | |
Фармакокинетика:
-всасывание: после приема внутрь ципрофлоксацин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Цифран ® ОД таблетки обеспечивают длительное, равномерное высвобождение ципрофлоксацина, при этом препарат принимается только один раз в день. Одна доза Цифран ® ОД 500 мг и Цифран ® ОД 1000 мг способны поддерживать необходимую концентрацию ципрофлоксацина, которая в других случаях обеспечивается двукратным применением обычного ципрофлоксацина 250 мг или 500 мг соответственно:
-распределение: после введения однократной дозы максимальные концентрации в плазме (Сmах) достигаются в течение 6 часов и составляют 1.3±0.4 мкг/мл и 2.4±0.7 мкг/мл для Цифран ® ОД 500 мг и Цифран ® ОД 1000 мг соответственно.
Соответствующие значения Площади под фармакокинетической кривой (AUC0-t) 83±2.1 и 18.9±4.6 мкг*мл/ч. Связывание белками плазмы крови от 20% до 40%.
Ципрофлоксацин хорошо проникает в ткани и жидкие среды организма: легкие, кожные покровы, жировую ткань, мышцы, хрящевую и костную ткань, предстательную железу, в слюну, секрет слизистой оболочки носовой полости и бронхов, сперму, лимфу, перитонеальную жидкость и секрет предстательной железы.
-метаболизм: ципрофлоксацин частично метаболизируется в печени.
-выведение: около 50% от принятой внутрь дозы экскретируется почками в неизмененном виде и около 15% в виде активных метаболитов. Приблизительно 20-35% от принятой дозы выделяется кишечником. Период полувыведения (Т1/2) Цифран ® ОД составляет около 6.5-7.5 часов. Т1/2 может удлиняться при выраженной почечной недостаточности и у пожилых людей.
Особые группы пациентов
При нарушенной функции почек: У пациентов с незначительно нарушенной функцией почек, период полувыведения ципрофлоксацина может незначительно увеличиваться. В этом случае необходимо проведение коррекции режима дозирования (См. «Способ применения и дозы»).
При нарушенной функции печени: В Предварительных исследованиях у пациентов со стабильным течением цирроза печени не отмечено каких-либо значимых изменений фармакокинетики ципрофлоксацина. Однако исследования по кинетике ципрофлоксацина у больных с острой печеночной недостаточностью не проводились.
Читайте также: Ткань для декора в рулонах
Показания к применению:
Противопоказания:
С осторожностью:
— выраженный атеросклероз сосудов головного мозга; нарушение мозгового кровообращения; психические заболевания;
— эпилепсия;
— почечная недостаточность (клиренс креатинина 35-50 мл/мин);
— выраженная печёночная недостаточность, пожилой возраст;
— Поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении фторхинолонами.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания:
Цифран ® ОД примененять во время беременности не рекомендуется.
Ципрофлоксацин экскретируется в грудное молоко, поэтому в период лактации, если необходимо применение Цифран ® ОД, то, основываясь на степени важности его применения для матери, следует решить, прекращать ли прием препарата или грудное вскармливание.
Способ применения и дозы:
Внутрь.
Не следует разламывать, разжевывать или каким-либо другим способом разрушать таблетки. Таблетки следует принимать внутрь после еды целиком, запивая достаточным количеством воды.
Применение Цифран ® ОД должно продолжаться, по крайней мере, еще 2 дня после полного исчезновения симптомов заболевания. Рекомендуемые дозировки для взрослых:
| Заболевания | Тяжесть течения | Доза | Частота применения | Длительность терапии |
| Острый синусит | Легкая/Средняя | 1000 мг | Каждые 24 часа | 10 дней |
| Инфекционно-воспалительные заболевания нижних дыхательных путей | Легкая/Средняя | 1000 мг | Каждые 24 часа | 7-14 дней |
| Тяжелая/Осложненная | 1500 мг | Каждые 24 часа | 7-14 дней | |
| Инфекции мочевыводящих путей | Острые неосложненные | 500 мг | Каждые 24 часа | 3 дня |
| Легкая/Средняя | 500 мг | Каждые 24 часа | 7-14 дней | |
| Тяжелая/Осложненная | 1000 мг | Каждые 24 часа | 7-14 дней | |
| Хронический бактериальный простатит | Легкая/Средняя | 1000 мг | Каждые 24 часа | 28 дней |
| Гонорея | Острая неосложненная | 500 мг | Однократно | 1 день |
| Осложненная | 500 мг | Каждые 24 часа | 3-5 дней | |
| Внутрибрюшные инфекции* | Осложненные | 1000 мг | Каждые 24 часа | 7-14 дней |
| Инфекционные заболевания кожных покровов | Легкая/Средняя | 1000 мг | Каждые 24 часа | 7-14 дней |
| Тяжелая/Осложненная | 1500 мг | Каждые 24 часа | 7-14 дней | |
| Инфекционные заболевания костей и суставов | Легкая/Средняя | 1000 мг | Каждые 24 часа | 4-6 недель |
| Тяжелая/Осложненная | 1500 мг | Каждые 24 часа | >4-6 недель | |
| Диарея инфекционного генеза — в т.ч. “диарея путешественников’’ | Легкая/Средняя/Тяжелая | 1000 мг | Каждые 24 часа | 5-7 дней |
| Брюшной тиф | Легкая/Средняя | 1000 мг | Каждые 24 часа | 10 дней |
| Сибирская язва | Профилактика и лечение | 1000 мг | Каждые 24 часа | 60 дней |
| *применяется в комбинации с метронидазолом; | ||||
Коррекция режима дозирования при почечной недостаточности:
При нарушенной функции почек рекомендуется следующий режим дозирования для взрослых:
| Клиренс креатинина (мл/мин.) | Доза |
| >50 | Обычная доза |
| 30-50 | 500 — 1000 мг/день |
| 5-29 | Применение Цифран ® ОД 500 мг и Цифран ® ОД 1000 мг не рекомендуется |
| Пациенты на гемодиализе или на перитонеальном диализе |
Если известна только концентрация креатинина в плазме крови, рекомендуется следующая формула для определения клиренса креатинина:
Мужчины:
| Клиренс креатинина (мл/мин.) = | Масса тела (кг) х (140 — возраст) |
| 72 х концентрация креатинина сыворотки (мг %) |
Женщины:
Клиренс креатинина (мл/мин.) = 0.85 х показатель, рассчитанный для мужчин.
Применение у пожилых пациентов
При применении фторхинолонов у пожилых пациентов необходимо обратить внимание на возможное зависимое от возраста снижение функции почек, поэтому необходимо проведение коррекции режима дозирования, (См. «Способ применения и дозы»).