Нестероидные противовоспалительные препараты для наружного применения в лечении скелетно-мышечных болевых синдромов

Боль в спине, шее, суставах является ведущим симптомом при заболеваниях опорно-двигательного аппарата и относится к наиболее частой причине обращения к врачу. В лечении скелетно-мышечных болей наиболее часто применяются нестероидные противовоспалительные

Боль в спине, шее, суставах является ведущим симптомом при заболеваниях опорно-двигательного аппарата и относится к наиболее частой причине обращения к врачу. В лечении скелетно-мышечных болей наиболее часто применяются нестероидные противовоспалительные средства (НПВС). В практической деятельности врача, занимающегося лечением болевых синдромов, определяющим критерием выбора лекарственного средства является его анальгетическая эффективность, индивидуальная непереносимость, вероятность возникновения осложнений или побочных эффектов [1, 3].

Применение НПВС внутрь или парентерально часто сопровождается у пациентов развитием побочных эффектов и осложнений, в первую очередь со стороны желудочно-кишечного тракта, почек, центральной нервной системы. Возможность применять лекарст­венные средства местно (наружно) позволяет доставлять активное вещество максимально близко к источнику болевого ощущения, не вызывая системного воздействия, что значительно уменьшает риск развития побочных эффектов и осложнений.

В настоящее время арсенал препаратов для местного применения, содержащих НПВС, при заболеваниях опорно-двигательного аппарата достаточно широк, в том числе в связи с выпуском одних и тех же препаратов разными производителями под разными (патентованными) названиями.

Все НПВС для местного применения можно разделить на следующие группы по основному действующему лекарственному веществу, входящему в состав многокомпонентных или комбинированных препаратов [2].

1. Действующее вещество — диклофенак.

• Препараты монокомпонентного состава:
  — Вольтарен Эмульгель.
  — Дикловит.
  — Диклак.
  — Диклобене.
  — Диклонат П гель.
  — Диклоран.
  — Диклофенак.
  — Диклофенак-Акри.
  — Мазь Ортофена.
• Препараты комбинированного состава, содержащие диклофенак:
  — Диклофенакол.
  — Диклоран плюс.

2. Действующее вещество — ибупрофен.

— Нурофен гель.
— Долгит.
— Долгит крем.

3. Действующее вещество — индометацин.

• Препараты монокомпонентного состава:
  — Индометацин.
  — Индометацин Софарма мазь.
  — Индометацин-Акри.
• Препараты комбинированного состава, содержащие индометацин:
  — Индовазин.

4. Действующее вещество — кетопрофен.

— Артрозилен.
— Быструмгель.
— Кетонал.
— Кетопрофен Врамед.
— Фастум.
— Феброфид.
— Флексен.

5. Действующее вещество — нимесулид.

6. Действующее вещество — пироксикам.

Основным механизмом действия препаратов монокомпонентного состава с действующим веществом диклофенаком является неселективное ингибирование активности циклооксигеназы (ЦОГ): ЦОГ-1 и ЦОГ-2, что приводит к нарушению метаболизма арахидоновой кислоты и подавлению синтеза простагландинов в очаге воспаления. При наружном применении данных препаратов возникают ослабление болей в месте их нанесения, уменьшение отечности и увеличение объема движений в пораженных суставах.

Показаниями для применения служат болевой синдром при воспалительных и дегенеративных заболеваниях суставов и позвоночника, ревматических поражениях мягких тканей, посттравматическом болевом синдроме, невралгии.

Побочные действия могут наблюдаться в виде местных кожных проявлений, при длительном применении препаратов возможны резорбтивное действие и развитие системных реакций (крапивница, бронхоспазм, ангио­невротический отек).

Противопоказаниями для применения являются язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, нарушение кроветворения, нарушение целостности кожных покровов, беременность, лактация, возраст до 6 лет, повышенная чувствительность к диклофенаку.

При сочетании диклофенака с ментолом в препарате Диклофенакол также дополнительно оказывается местное раздражающее и слабовыраженное анальгезирующее действие.

При сочетании диклофенака с метилсалицилатом, ментолом, льняным маслом в препарате Диклоран плюс противовоспалительное и анальгетическое действие диклофенака усиливается вторым препаратом из группы НПВС — метилсалицилатом, а также a-линоленовой кислотой, входящей в состав льняного масла; ментол оказывает местное раздражающее и слабовыраженное анальгезирующее действие.

Основным фармакологическим эффектом препаратов с действующим веществом ибупрофеном является местное анальгезирующее и противовоспалительное действие, механизм которого связан с торможением синтеза простагландинов за счет неселективного блокирования фермента ЦОГ.

Показаниями к применению являются миалгии, боли в спине, артриты, повреждения и растяжения связок, спортивные травмы, невралгии.

Побочные эффекты чаше всего отмечаются в виде небольшого покраснения кожи, жжения или покалывания. Системные реакции в виде аллергических реакций и бронхоспазма возникают чрезвычайно редко.

Противопоказанием к применению являются «аспириновая» астма, возраст до 12 лет, повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью препарат применяют при сопутствующих заболеваниях печени и почек, желудочно-кишечного тракта, крапивнице, рините, беременности и лактации.

Основным фармакологическим эффектом препаратов монокомпонент­ного состава с действующим веществом индометацином является местное выраженное противовоспалительное и анальгетическое действие за счет неселективного блокирования фермента ЦОГ и подавления синтеза простагландинов. Показаниями к применению служат болевой синдром и местные воспалительные реакции при ревматоидных заболеваниях, острых скелетно-мышечных болях, подагре, невралгиях.

Побочные эффекты наблюдаются в виде местных кожных реакций (гиперемия, шелушение, крапивница и др.). Системные реакции в виде диспепсии, тошноты, головокружения, атаксии возможны при длительном, более 10 дней, применении либо при нанесении препарата на большой участок кожных покровов.

Препарат противопоказан при желудочно-кишечных заболеваниях, заболеваниях почек, центральной нервной системы, инфекционных заболеваниях, в период беременности и лактации, не назначается детям.

При сочетании индометацина с троксерутином в препарате Индовазин дополнительно оказывается местное противоотечное и ангиопротекторное действие.

Основным механизмом действия препаратов с действующим веществом кетопрофеном (производное пропионовой кислоты) является подавление активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2, регулирующей синтез простагландинов. Противовоспалительная и анальгезирующая активность кетопрофена сходна с таковой индометацина и выше активности ибупрофена в 20 раз. Кетопрофен обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны, вызывает значительное торможение активности нейтрофилов у больных с ревматоидным артритом, подавляет агрегацию тромбоцитов.

Показаниями к применению являются острые и хронические воспалительные и дегенеративно-дистрофические заболевания опорно-двигательного аппарата, травмы.

Побочные действия наблюдаются в виде гиперемии кожи в месте нанесения препарата, фотосенсибилизации пурпуры. При длительном применении редко возможны системные реакции: боли в животе, рвота, астения, транзиторная дизурия.

Противопоказан к применению у пациентов с экземой, инфицированными ранами, у детей до 12 лет, при индивидуальной непереносимости препарата. С осторожностью возможно применение при беременности и в период лактации.

Основным механизмом действия препаратов с действующим веществом нимесулидом является селективное подавление активности ЦОГ-2, регулирующей синтез простагландинов. Нимесулид обратимо ингибирует синтез простагландина Е2 как в области воспаления, так и в восходящих путях ноцицептивой системы. Подавляет агрегацию тромбоцитов, высвобождение гистамина и фактора некроза опухоли a, обладает антиоксидантной активностью. Препарат хорошо переносится при длительной терапии. При местном применении вызывает уменьшение или исчезновение болей в месте нанесения геля, уменьшает отечность, утреннюю скованность суставов, способствует увеличению объема движений.

Показаниями к применению служат воспалительные заболевания с болевым синдромом умеренной интенсивности: заболевания опорно-двигательного аппарата, в том числе артриты, остеохондроз, остеоартроз, артралгии, миалгии, бурситы, травматические повреждения.

Читайте также: Экран для проектора из ткани блэкаут

Побочные эффекты связаны с мест­ными реакциями при нанесении геля — зуд, крапивница, шелушение, преходящее изменение цвета кожи — и не требуют отмены препарата.

Противопоказания: дерматозы, инфекции кожи в области применения геля, возраст до 2 лет, повышенная чувствительность к препарату, беременность и лактация.

Основным механизмом действия препаратов с действующим веществом пироксикамом является подавление синтеза простагландинов вследствие неселективного ингибирования ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Применение препарата уменьшает отек, воспаление, мышечную и суставную боль, не вызывает сухости кожи.

Показаниями к применению является болевой синдром при спортивных травмах, анкилозирующем спондилоартрите, остеоартрозе, плечелопаточном периартрозе, тендините.

Побочные эффекты связаны с местными реакциями и проявляются в виде покраснения и шелушения, местного зуда, крапивницы.

Противопоказаниями для применения служат почечная недостаточность, возраст до 14 лет, беременность, индивидуальная непереносимость препарата.

Литература

1. Гусев Е. И., Дробышева Н. А., Никифоров А. С. Лекарственные средства в неврологии. М., 1998.
2. Справочник Видаль. Лекарственные препараты в России: Справочник. М.: АстраФармСервис, 2007.
3. Лоуренс Д. Р., Бенитт П. Н. Клиническая фармакология: в 2 т./ пер. с англ. М.: Медицина, 1991.

Л. Е. Корнилова, кандидат медицинских наук
Е. Л. Соков, доктор медицинских наук, профессор
РУДН, Клиника лечения боли, ГКБ № 64, Москва

ИНФЕКЦИИ КОЖИ, МЯГКИХ ТКАНЕЙ, КОСТЕЙ И СУСТАВОВ

ЦЕЛЛЮЛИТ

Целлюлит — диффузное острое воспаление кожи и/или подкожной клетчатки, характеризующееся их уплотнением, гиперемией, лейкоцитарной инфильтрацией и отеком без клеточного некроза или нагноения, часто сопровождающееся болью и повышением температуры тела, лимфангиитом и регионарной лимфаденопатией. Данному определению соответствуют разнообразные патологические процессы (импетиго, эризипелоид, диабетическая стопа и др.), которые будут рассмотрены отдельно. Выделяют острый, подострый и хронический целлюлит. Чаще поражаются нижние конечности, несколько реже — верхние конечности и лицо. Обычно инфекции предшествует нарушение целостности кожи (травма, изъязвления, дерматит, дерматофития стоп), однако возможны гематогенный и лимфогенный пути распространения инфекции. Входные ворота инфекции определяются только в 50-60% случаев.

Основные возбудители

Наиболее частым возбудителем является S.pyogenes (БГСА), реже — гемолитические стрептококки других групп (B, C, G). В отдельных случаях целлюлит вызывает S.aureus; при этом процесс протекает менее интенсивно, чем при стрептококковой инфекции, и связан с открытой раневой поверхностью или кожным абсцессом.

У детей целлюлит лица может вызывать H.influenzae, тип B.

При особых обстоятельствах (гранулоцитопения, диабетическая язва нижней конечности, тяжелая ишемия тканей) причиной целлюлита могут быть другие микроорганизмы, главным образом аэробные грамотрицательные бактерии (E.coli, P.aeruginosa).

После укусов животных (кошки, собаки) целлюлит может быть вызван таким возбудителем, как P.multocida.

При иммерсионных повреждениях кожи в пресной воде частым возбудителем целлюлита является A.hydrophila, в теплой соленой воде — V.vulnificus, но одновременно могут быть также стафилококки и стрептококки.

Диагноз устанавливают клинически, так как выделить возбудитель трудно даже при аспирации или биопсии кожи, если только нет гноя или открытой раны.

Выбор антимикробных препаратов

При наличии гноя или открытой раны помощь в выборе АМП могут оказать результаты окраски мазков по Граму.

Целлюлит неустановленной этиологии

Проводится эмпирическая терапия с применением АМП, активных в отношении пенициллинорезистентных S.aureus и S.pyogenes.

Препараты выбора: в легких случаях внутрь цефалексин, амоксициллин/клавуланат или оксациллин, в тяжелых — парентерально цефазолин или оксациллин.

Альтернативные препараты: при аллергии на β-лактамы — линкозамиды, если предполагается наличие MRSA — ванкомицин или линезолид.

Альтернативные препараты: при аллергии на β-лактамы в легких случаях макролиды внутрь, в тяжелых — линкозамиды в/в, в/м.

Препараты выбора: в легких случаях внутрь цефалексин, амоксициллин/клавуланат или оксациллин, в тяжелых — парентерально цефазолин или оксациллин.

Альтернативные препараты: при аллергии на β-лактамы — линкозамиды, если предполагается наличие MRSA — ванкомицин или линезолид.

Целлюлит, вызванный H.influenzae

Альтернативные препараты: при аллергии на β-лактамы — азитромицин, фторхинолоны.

Рецидивирующий целлюлит нижних конечностей

Альтернативные препараты: эритромицин внутрь в течение 1 нед каждый месяц.

При целлюлите у пациентов с нейтропенией до получения результатов бактериологических исследований применяют АМП, активные в отношении грамотрицательных энтеробактерий.

Препараты выбора: ингибиторозащищенные пенициллины (амоксициллин/клавуланат, ампициллин/сульбактам, пиперациллин/тазобактам, тикарциллин/клавуланат).

Альтернативные препараты: цефалоспорины III-IV поколений, фторхинолоны. При синегнойной инфекции их комбинируют с аминогликозидами.

В более редких случаях для лечения инфекции, вызванной P.multocida, применяют бензилпенициллин; A.hydrophila — гентамицин; V.vulnificus — тетрациклин (кроме детей до 8 лет и беременных женщин).

Рожа — острый поверхностный целлюлит, вызываемый β-гемолитическими стрептококками. Диагноз, как правило, не вызывает затруднений ввиду характерных местных (очаг поражения резко ограничен, гиперемирован, с блестящей напряженной поверхностью, болезненный при пальпации; нередко развиваются пузырьки, буллы; иногда отмечается регионарная лимфаденопатия) и общих (повышение температуры тела, общее недомогание) проявлений. Чаще поражаются нижние конечности и лицо. Наиболее часто встречается у молодых и 50-60-летних пациентов. Выделить возбудитель из очага поражения нелегко, иногда удается получить гемокультуру.

Основные возбудители

Чаще всего рожу вызывает S.pyogenes (БГСА), но встречаются и стрептококки групп В, С и D.

Выбор антимикробных препаратов

Препараты выбора: при инфекции средней тяжести взрослым и детям старше 10 лет применяют феноксиметилпенициллин, при тяжелом течении — бензилпенициллин, с последующим переходом на феноксиметилпенициллин (ступенчатая терапия).

Альтернативные препараты: при аллергии на β-лактамы — макролиды, линкозамиды.

Длительность терапии: не менее 14 дней. При частых рецидивах рожи профилактически вводят бензатин бензилпенициллин 1 раз в месяц.

ИМПЕТИГО

Импетиго — контагиозная поверхностная везикуло-пустулезная инфекция кожи; ее язвенная форма — эктима. Чаще наблюдается на открытых участках тела — руках, ногах, лице. Может развиться после травмы с нарушением целостности кожных покровов или на фоне педикулеза, чесотки, грибковых заболеваний, других дерматитов, укусов насекомых, но встречается и на неповрежденной коже, особенно на ногах у детей. Без лечения у взрослых осложняется целлюлитом, лимфангиитом, фурункулезом, а у детей при стрептококковой инфекции — острым гломерулонефритом.

Основные возбудители

Импетиго чаще вызывает S.pyogenes; реже встречается S.aureus (как у детей, так и у взрослых); инфекция может быть вызвана и двумя возбудителями одновременно.

Выбор антимикробных препаратов

Альтернативные препараты: при аллергии на β-лактамы — линкозамиды или макролиды.

Длительность терапии: 10-14 дней.

ЭРИЗИПЕЛОИД

Эризипелоид (рожа свиней, ползучая эритема) — острое медленно развивающееся инфекционное поражение кожи, относящееся к профессиональным заболеваниям и обычно возникающее в результате проникающего ранения при ручной обработке продуктов животного происхождения. Отмечаются пурпурно-красные, четко очерченные высыпания, локализующиеся на пальцах и кистях. Может осложняться артритом. В редких случаях развивается тяжелый эндокардит с поражением аортального клапана.

Основные возбудители

Эризипелотрикс (E.rhusiopathiae) — повсеместно распространенная грамположительная сапрофитная палочка.