В костной ткани депонируются антибиотики из группы

При распределении лекарственного вещества в организме часть вещества может задерживаться (депонироваться) в различных тканях. Из «депо» вещество высвобождается в кровь и оказывает фармакологическое действие. Липофильные вещества могут депо­нироваться в жировой ткани. Так, средство для внутривенного наркоза тиопентал-натрий вызывает наркоз, который продолжа­ется 15—20 мин. Кратковременность действия связана с тем, что 90% тиопентала-натрия депонируется в жировой ткани. После пре­кращения наркоза наступает посленаркозный сон, который про­должается 2—3 ч и связан с действием препарата, высвобождаемо­го из жирового депо.

Антибиотики из группы тетрациклинов на длительное время депонируются в костной ткани. Тетрациклины не рекомендуют назначать детям до 8 лет, так как, депонируясь в костной ткани, они могут нарушать развитие скелета.

Многие вещества депонируются в крови, связываясь с белками плазмы крови. В соединении с белками плазмы вещества не прояв­ляют фармакологической активности. Однако часть вещества выс­вобождается из связи с белками и оказывает фармакологическое действие. Вещества, которые более прочно связываются с белками, могут вытеснять вещества с меньшей прочностью связывания. Дей­ствие вытесненного вещества при этом усиливается, так как увели­чивается концентрация в плазме крови его свободной (активной) формы. Например, сульфаниламиды, салицилаты могут таким об­разом усиливать действие назначаемых одновременно непрямых антикоагулянтов. При этом свертываемость крови может чрезмер­но снижаться, что ведет к кровотечениям.

Дата добавления: 2015-02-13 ; просмотров: 1415 ; ЗАКАЗАТЬ НАПИСАНИЕ РАБОТЫ

В костной ткани депонируются антибиотики из группы

Антибактериальные препараты. Часть 4. Макролиды, Кетолиды, Аминогликозиды, Тетрациклины

Классификация макролидов

Макролиды – альтернативный класс АБ при аллергии на b-лактамные АБ ( пенициллины и цефалоспорины).
Антибиотики данного класса оказались высоко эффективными при лечении атипичных инфекций: микоплазменной, хламидийной и легионеллезной.
С 1952 г. чувствительная к эритромицину кокковая флора выработала резистентность — данный препарат в настоящее время утратил свое значение.

Механизм действия макролидов
Антимикробный эффект макролидов обусловлен нарушением синтеза белка на рибосомах микробной клетки. Как правило, макролиды оказывают бактериостатическое действие, но в высоких концентрациях способны действовать бактерицидно на β-гемолитический стрептококк группы А, пневмококк, возбудителей коклюша и дифтерии.
Механизм действия макролидов связан с торможением биосинтеза белка рибосомами бактерий (нарушается образование пептидных связей между аминокислотами и пептидной цепью, клетка перестает расти и размножаться, т.е. возникает бактериостаз).

Макролиды проявляют постантибиотический эффект — персистирующее ингибирование жизнедеятельности бактерий после их кратковременного контакта с антибактериальным препаратом.
В основе эффекта лежат необратимые изменения в рибосомах микроорганизма, следствием чего является стойкий блок транслокации. За счет этого общее антибактериальное действие препарата усиливается и пролонгируется, сохраняясь в течение срока, необходимого для ресинтеза новых функциональных белков микробной клетки.

Обычно макролиды описываются, как бактериостатические препараты, хотя в определенных условиях, в зависимости от вида микроорганизма, концентрации антибиотика можно наблюдать и бактерицидное действие (например, в отношении Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, возбудителей коклюша, дифтерии).
Проникновение в ткани
• В отличие от многих антибактериальных препаратов, макролиды хорошо проникают внутрь клеток организма человека, где создают высокие концентрации.
• Это имеет исключительное значение для лечения инфекционных заболеваний, вызываемых внутриклеточными возбудителями (Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., Campylobacter spp.).
• За исключением рокситромицина, содержание макролидов в моноцитах, макрофагах, фибробластах и полиморфноядерных лейкоцитах в десятки, а для азитромицина в сотни раз превышает их сывороточную концентрацию.
• Важной особенностью макролидов является их способность накапливаться в фагоцитах с последующим выделением в очаге инфекции под воздействием бактериальных стимулов и обратный активный захват «неутилизированного» микроорганизмами препарата.
• Максимальное накопление макролидов наблюдается в легочной ткани, жидкости, выстилающей слизистую бронхов и альвеолы, бронхиальном секрете, слюне, миндалинах, среднем ухе, синусах, слизистой желудочно-кишечного тракта, предстательной железе, конъюнктиве и тканях глаза, коже, желчи, уретре, матке, придатках и плаценте.

Фармакокинетика макролидов
• Макролиды представляют собой слабые основания и лучше всасываются из щелочной среды, под действием соляной кислоты желудка они частично разрушаются.
• Оптимальным значением рН для всасывания эритромицина, кларитромицина и особенно азитромицина является 7,5.
• Макролиды хорошо растворяются в липидах, применяются, как правило, перорально и хорошо абсорбируются из кишечника.
• Пища замедляет всасывание. Она снижает абсорбцию эритромицина и спирамицина, незначительно – мидекамицина.
• На полноту абсорбции джозамицина, кларитромицина и телитромицина прием пищи не влияет.
• Макролиды выводятся из организма главным образом с желчью, подвергаясь кишечно–печеночной рециркуляции.
• Некоторые метаболиты макролидов (кларитромицин, миокамицин, спирамицин) обладают самостоятельной антимикробной активностью.
• Причем один из метаболитов кларитромицина – 14–гидроксикларитромицин – характеризуется большей антигемофильной активностью и Т1/2, чем сам кларитромицин, хотя клиническое значение этого феномена оспаривается.
Биодоступность per os: 80-95 %
Хорошее проникновение в ткани, терапевтические концентрации в плазме
Высокие внутриклеточные концентрации
Плохо проникают через ГЭБ, в костную ткань
Незначительно проникают через плаценту и в грудное молоко
Метаболизируются в основном в печени
Эритромицин, кларитромицин могут угнетать активность ферментов цитохрома Р450
Выводятся в основном с желчью

Читайте также: Рисунок дерева из ткани

Спектр активности макролидов
• Грамположительные кокки: стафилококк, включая PSRA (пенициллинрезистентный), стрептококки (БГСА и пневмококки)
• Грамположительные палочки: листерии, дифтерийная палочка.
• Грамотрицательные кокки: моракселла
• Грамотрицательные палочки: коклюшная, кампилобактер, легионелла.
• Внутриклеточная инфекция: хламидии (все серотипы), микоплазма.

Несмотря на широкий спектр действия, некоторые из них имеют определенные преимущества при конкретных ситуациях и возбудителях инфекции.
Кларитромицин (клацид, фромилид) и азитромицин (сумамед, хемомицин) высоко активны в отношении гемофильной палочки, кларитромицин имеет самую высокую активность в отношении Helicobacter Pylori и действует на атипичные микобактерии avium, вызывающие оппортунистические инфекции при СПИДе.
Азитромицин — высокий антибактериальный уровень сохраняется в тканях в течение 5–7 дней после последнего введения.
Спирамицин (ровамицин) активен в отношении токсоплазм.
Мидекамицин (макропен) – по спектру активности и другим свойствам сходен со спирамицином (но не действует на простейшие).

Джозамицин (вильпрафен)
Показания:
• Инфекции верхних и нижних дыхательных путей и лор-органов; стоматологические инфекции; инфекции в офтальмологии (дакриоцистит, блефарит); инфекции кожных покровов и мягких тканей; инфекции мочеполовой системы (простатит, уретрит, гонорея, сифилис — при повышенной чувствительности к пенициллину, хламидийные, микоплазменные, в т.ч. уреаплазменные, и смешанные инфекции).
• Рокситромицин (рулид, эспарокси). Показания те же. Профилактика менингококкового менингита у лиц, находившихся в контакте с заболевшими. Профилактика бактериемии у пациентов с эндокардитом после стоматологических вмешательств.

Показания для назначения макролидов
• Инфекции верхних дыхательных путей (тонзиллофарингит).
• Инфекции нижних дыхательных путей (внебольничные нетяжелые пневмонии, обострения хронических бронхолегочных заболеваний).
• Атипичные респираторные и урогенитальные инфекции.
• Ородентальные инфекции.
• Инфекции кожи и мягких тканей.
• В лечении и профилактике дифтерии и коклюша (особенно при контакте с коклюшными больными детей раннего возраста)

Противопоказания
• Макролиды противопоказаны лишь при повышенной чувствительности к ним и тяжелых заболеваниях печени.
• Макролиды I поколения могут быть назначены беременным женщинам даже в I триместре беременности.
• Макролиды II поколения противопоказаны в I триместре беременности (за исключением случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода).
• Грудное вскармливание
• Тяжелая печеночная недостаточность (азитромицин)

Беременность и кормление грудью
• Препаратами, которые могут безопасно применяться у беременных, являются эритромицин, спирамицин, азитромицин и джосамицин.
• В период беременности не рекомендовано применение кларитромицина, а также эритромицина эстолата.
• Ограничения применения макролидов при грудном вскармливании обусловлены исключительно их проникновением в молоко и неизученностью эффекта ряда препаратов у новорожденных.

Комбинация макролидов с другими антибиотиками может обеспечить синергидное или аддитивное действие.
Комбинация b-лактамов с высокими дозами макролидов возможна при эмпирической терапии тяжелых внебольничных пневмоний и предназначена для «перекрытия» атипичных возбудителей, в отношении которых неэффективны b-лактамы.
Комбинированное применение макролидов возможно с: b-лактамами, фторхинолонами, аминогликозидами, рифампицином.

Нежелательные реакции
• Наблюдаются со стороны желудочно–кишечного тракта. В случае применения азитромицина и кларитромицина их частота редко достигает 12%, но может доходить до 32% при применении эритромицина основания.
• При применении джосамицина, кларитромицина, спирамицина и высоких доз эритромицина (≥4 мг/сут) возможно развитие острого холестатического гепатита.
• При проведении высокодозной терапии эритромицином в сроки от 36 ч до 8 суток возможно обратимое снижения слуха.
• Высокие дозы эритромицина, телитромицина и спирамицина могут вызвать удлинение интервала QT и возникновение желудочковой тахикардии типа «torsades de pointes».
• Крайне редко наблюдаются и перекрестные аллергические реакции ко всем макролидам. Их характерной чертой при применении азитромицина является возобновление в отдаленные сроки после прекращения симптоматической терапии, что требует наблюдения в течение 3–4 недель.

Кетолиды
Телитромицин (абиратерон, кетек). Подавляет синтез белка на уровне бактериальной рибосомы.
К препарату чувствительны:
• Аэробные грамположительные бактерии (Streptococcus pneumoniae (чувствительные или резистентные к бензилпенициллину G и чувствительные или резистентные к эритромицину), Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococci viridans spp., Streptococci spp. С и G (бета-гемолитические), Staphylococcus aureus (чувствительные или резистентные к эритромицину ;
• Аэробные грамотрицательные бактерии (Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу));
• А также Legionella spp., Legionella pneumophila, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae.
• Умеренно чувствительны: Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу); Haemophilus parainfluenzae.
• Нечувствительны: Staphylococcus aureus (резистентные к эритромицину А), Enterobacteriaceae, Pseudomonas, Acinetobacter.
• Развитие резистентности к телитромицину вследствие спонтанной мутации является редким.
• Для Streptococcus pneumoniae отсутствует перекрестная резистентность с антибактериальными препаратами др. классов.

Читайте также: Вайлдберриз ткань в полоску

КЕТОЛИДЫ — побочные действия:
• Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, боль в животе, метеоризм, повышение активности трансаминаз (АСТ, АЛТ, ЩФ); редко — запор, анорексия, кандидоз слизистой оболочки полости рта, стоматит, холестатическая желтуха, гепатит.
• Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, бессонница, нервозность; редко — парестезия.
• Со стороны органов кроветворения: эозинофилия.
• Со стороны опорно-двигательного аппарата: судороги, обострение тяжелой миастении.
• Со стороны органов чувств: нарушение вкуса; редко — расстройство зрения в виде нечеткости зрительного восприятия, проходящего через несколько часов после приема.
• Пациентам старше 18 лет: внебольничная пневмония — 800 мг 1 раз в сутки в течение 7-10 дней.
• Аллергические реакции: редко

Аминогликозиды (АМГЛ)
Выделяют три поколения аминогликозидов
• 1-е — первые природные АМГЛ — стрептомицин, неомицин, мономицин и канамицин,
• 2-е — также природные АМГЛ — гентамицин, сизомицин, тобрамицин,
• 3-е — полусинтетические препараты — амикацин, нетилмицин, и др.
Аминогликозиды I поколения (стрептомицин, канамицин) применяются исключительно во фтизитарии.
Аминогликозиды II поколения (гентамицин, тобрамицин) и III (амикацин, нетилмицин) широко применяются в клинической практике.
Основу молекулы АМГЛ составляют аминосахара, связанные гликозидной связью с агликоновой частью молекулы; соответственно и название — аминогликозиды.

Антибиотики в стоматологии для лечения и профилактики

Одна из самых сильных, мучительных болей – зубная. Возникает по разным причинам: при кариесе, инфицировании, потере зубного наполнения, воспалительном процессе, пародонтозе. Помимо сильной болезненности может отмечаться отечность щеки, десен, челюсти. Несвоевременное обращение к стоматологу нередко приводит к развитию флегмон и потере зубов. Антибиотики в стоматологии с широким спектром действия используются часто. Препараты позволяют избавиться от флюса, воспалительного процесса, боли. Средства подбираются индивидуально и принимаются с учетом рекомендации врача.

Зубной антибиотик во взрослой и детской стоматологии – особенности

Антибактериальные средства хорошо себя зарекомендовали в лечении различных заболеваний, вызываемых инфекциями и патогенными микробами. Их используют для устранения воспалительно-инфекционного процесса в ротовой полости и челюстно-лицевом отделе, а также для подавления патогенной микрофлоры.

Такая группа лекарственных препаратов применяется в терапии хронической и острой патологии (имплантации, хирургии, пародонтологии, стоматологии).

Стоматологический антибиотик назначают при таких осложнениях и инфекциях:

  • абсцессе зуба – воспалительном процессе корней с обильным скоплением гноя;
  • различных воспалительно-гнойных процессах;
  • периодонтите – воспаление соединительных тканей (периодонт);
  • пульпите – симптоме запущенного кариеса, который часто приводит к разрушения твердой ткани;
  • перед хирургическим вмешательством – для профилактики воспалительных процессов и осложнений;
  • флюсе – заболевании десен.

В некоторых случаях препарат назначается после удаления зуба и для профилактики стоматологического заболевания. Действие препаратов различное. Использование: для нарушения образований опорных полимеров клеточных стенок, блокировки действий ферментов микроорганизмов, накопления в костных тканях. Антибиотикотерапия хорошо себя зарекомендовала и в детской стоматологии.

Препараты при воспалении десен и зубов

Антибактериальные препараты эффективны при воспалительных процессах корней зуба и флюсе. Это гнойные заболевания в поднауостничной или поддесневой части. Проявляются в виде гнойных мешочков на деснах. Неправильное и несвоевременное лечение приводит к операционному вмешательству.

Основные причины появления:

  • челюстная травма;
  • осложнение после неграмотного лечения пульпита и удаления зуба;
  • последствие перенесения ОРВИ, гриппа;
  • механические повреждения десневых тканей;
  • запущенные формы кариеса;
  • воспаление десневых карманов;
  • переохлаждение.

Флюсы бывают разных видов: оссифицирующие, обыкновенные, серозно-альбумиозные, гнойные, фиброзные. Проявляются такими симптомами, как общая слабость, лихорадка, сильная зубная боль, отдающая в висок, отечность, патологические подвижности зубов, увеличение лимфатических узлов на шее, покраснение в области локализации.

Антибиотик при зубной боли, развившейся вследствие флюса, помогает на начальной стадии заболевания. Препараты устраняют симптомы. Дополнительно назначаются витаминно-минеральные комплексы для укрепления иммунитета.

Операция назначается в запущенных случаях. Гнойник вскрывается под местным наркозом, проводится очищение, ставится дренаж для выхода остаточных гнойных масс. После хирургического вмешательства пациенту придется принимать антибактериальные препараты, назначенные стоматологом.

Терапевтическое лечение антибиотиками имеет накопительный эффект, поэтому важно соблюдать дозировку и не прекращать прием раньше времени. Выбор средств зависит от причины образования воспаления, возраста пациента, особенностей протекания заболевания и степени его запущенности.

Можно использовать такие препараты, как Амоксиклав, Линкомицин, Азитромицин, Цитролет, Клиндамицин, Трихопол, Бисептол.

Средства назначают с учетом противопоказаний и индивидуальной переносимости. Во избежание микробной устойчивости организма противопоказан прием более 10 дней.

Читайте также: Первичные образовательные ткани цитологические особенности происхождение локализация

В детском возрасте флюс встречается редко, но приводит к тяжелым последствиям из-за ускоренного распространения инфекции в организме. При малейших признаках нагноения необходимо сразу обратиться к специалисту. Лечение направлено на устранение очага воспалительного процесса, общее укрепление организма и иммунной системы.

Зубные антибиотики при пародонтозе и пародонтите

В схемах лечения при пародонтозе антибактериальные препараты используют часто. При этом каждый клинический случай требует особого подхода. Терапия направлена на восстановление нормальной микробной флоры. Антибиотики назначаются в форме таблеток, инъекций, мазей, гелей. Лекарство подбирается стоматологом-пародонтологом с учетом степени тяжести поражения околозубных тканей и результатов диагностического обследования.

Следует различать пародонтоз от пародонтита, не смотря на схожесть симптомов:

  • неприятный запах;
  • болезненность;
  • отечность, кровоточивость десен;
  • ощущение неприятного вкуса;
  • патологическую подвижность зубов.

Пародонтит – это следствие воздействия патогенных бактерий. Тогда как пародонтоз чаще развивается на фоне обменно-дистрофического нарушения. Другие провоцирующие факторы патологии:

  • генетическая предрасположенность;
  • патологический прикус;
  • травмы десен из-за неправильно подобранных протезов, коронок;
  • отложения в поддесневых карманах;
  • нарушение гормонального фона;
  • желудочно-кишечные обострения;
  • заболевания органов дыхания инфекционного характера;
  • аномальные прикрепления уздечек;
  • сахарный диабет.

Несмотря на некоторые различия, оба заболевания могут привести к полной потере зубов. Тяжелые формы требуют длительного лечения, включительно с антибактериальной терапией. Антибиотики, применяемые в стоматологии при пародонтите и для профилактики пародонтоза, назначают курсом (до 10 дней), в форме таблеток, уколов и местно.

Большое значение имеет правильная гигиена рта и питание. При недостатке в организме макро-, микроэлементов подбирается эффективный препарат. Профессиональная чистка зубов, не менее 2 раз в год, регулярное устранение микробного налета качественными пастами предотвратит развитие пародонтоза.

Лекарства для профилактики

Профилактика антибактериальными средствами – распространенная методика в челюстно-лицевой хирургии и стоматологии. Антибиотикотерапия до и после проведения хирургического вмешательства снижает осложнения.

Целесообразно использовать средства с высокой биодоступностью и минимальными побочными действиями. Требования, предъявляемые к медикаментам, используемым в профилактических целях:

  • повышенная активность по отношению к патогенным бактериям, чаще встречаемым в ондонтогенном воспалительном очаге;
  • соответствие спектра действия к представителям микрофлоры, находящейся в ротовой полости;
  • хорошее проникновение в ткани, особенно при проведении операций по вскрытию флегмоны, абсцесса.

Антибиотик при имплантации в стоматологии сводит к минимуму риск развития побочных действий. Активно борются с очагами инфекций и бактериями. Подбираются с учетом веса и возраста. Распространенные средства — пенициллинового ряда и цефалоспорины.

Назначение препаратов зависит от сложности хирургического вмешательства и возможных осложнений. Профилактика обязательна при продолжительной операции или неблагоприятном лечении.

Остеотропные антибиотики: что это и для чего применяются

В стоматологической практике нередко используют остеотропные антибиотики. Антибактериальный препарат (АБП) назначается:

  • для устранения воспалительно-гнойного процесса (хронического и острого) при перистите, абсцессе, одонтогенном сепсисе, перикороните;
  • в качестве профилактики при инфекционном осложнении после имплантации и операции;
  • пациентам, входящим в группу риска (больных сахарным диабетом, сердечно-сосудистыми проблемами).

При хирургическом вмешательстве на костных тканях, кровотечениях, ранах в ротовой полости обширных площадей антибактериальная терапия противопоказана.

Часто используемые препараты при воспалительном процессе

В стоматологии используют несколько видов антибиотиков при зубной боли и воспалении.

  • Пенициллиновая группа. Назначаются в любом возрасте, с минимальными побочными эффектами и легкой переносимостью. Основное использование – при пародонтальном воспалении. Результативны против анаэробных бактерий.
  • Цефалоспоирины. Используются при необходимости проведения стоматологической манипуляции с риском травмирования, а также при пародонтальном и одонтогенном воспалительном процессе.
  • Тетрациклины. Снимают отечность в области костной и мягкой ткани.
  • Имидазол и производные. Действуют угнетающе на патогенные микроорганизмы, быстро проникают в костные ткани. Рекомендуются при обширном воспалительном очаге.
  • Макролиды. Применяются при беременности и аллергии на препараты пенициллиновой группы. Устраняют грамотрицательные и грамположительные бактерии.
  • Линкозамиды. Не вызывают аллергии. Используются при тяжелой инфекции костных тканей.

Назначение остеотропных антибиотиков комбинированно, если в результате анализов выявлены разные виды патогенных микробов.

Побочные действия и противопоказания

Несмотря на то, что антибиотик при зубной боли и воспалении хорошо себя зарекомендовал, его прием противопоказан при почечных и печеночных патологиях, сахарном диабете, приеме некоторых лекарственных препаратов. С осторожностью назначается детям, пожилым пациентам, беременным.

Возможные побочные действия:

  • дерматит, крапивница, кожные высыпания и другие аллергические реакции;
  • диарея, тошнота;
  • поражение почек, печени;
  • головные боли;
  • анемия;
  • кандидоз слизистых оболочек.

Зубные антибиотики – незаменимая вещь. Препараты предотвращают серьезное осложнение, но при условии грамотного выбора и точных соблюдений рекомендации врача.

  • Свежие записи
    • Балкон в многоквартирном доме: является ли он общедомовым имуществом?
    • Штраф за остекление балкона в 2022: что это и как избежать наказания
    • Штраф за мусор с балкона: сколько заплатить за выбрасывание окурков
    • Оформление балконного окна: выбираем шторы из органзы
    • Как выбрать идеальные шторы для маленькой кухни с балконом
Sunny Lady
© 2026 Sunny Lady