Препараты, используемые для укрепления костной ткани
Авторы: врач, к. м. н., Толмачева Е. А., e.tolmacheva@vidal.ru
врач, научный директор АО «Видаль Рус», Жучкова Т. В., t.zhutchkova@vidal.ru
Кальций
Кальций играет очень важную роль в обмене веществ и участвует в обеспечении работы сразу нескольких механизмов, включая функционирование нервной системы, передачу мышечных сокращений, механизм свертывания крови.
В дополнение к своей роли — механической опоры, кости служат огромным резервуаром кальция. При недостаточном поступлении кальция с пищей организм начинает сам «добывать» кальций, вымывая его из костной ткани. В результате кости утончаются, становятся более ломкими. Вот почему очень важно употреблять в пищу продукты, богатые кальцием, или употреблять пищевые добавки или лекарственные препараты, содержащие кальций.
Кости состоят в основном из коллаген-протеиновых волокон. Кальций и фосфаты в виде кристаллов находятся между волокнами и придают костям силу и прочность. Состав костной ткани подвержен изменениям в зависимости от нагрузки; в состоянии динамического равновесия процессы образования и резорбции (разрушения) костной ткани уравновешены. Если поступление кальция с пищей недостаточно для того, чтобы обеспечить все жизненно важные процессы в организме, активируется механизм резорбции (извлечения) кальция из костной ткани в кровь.
Молочные продукты, такие как молоко, сыр, йогурты, мороженое (включая продукты с низким содержанием жиров), содержат большое количество кальция. Как правило, люди старшего возраста потребляют с пищей от 500 мг до 1000 мг (1 г) кальция ежедневно. Но исследования показывают, что дополнительное потребление 500-1000 мг кальция в день может существенно замедлить потерю кальция из костей. Это требует, по меньшей мере, употребления 4-6 порций богатой кальцием пищи в день. Многие люди старшего возраста чувствуют дискомфорт от употребления такого количества молочных продуктов и поэтому предпочитают принимать пищевые добавки или препараты, содержащие достаточное количество кальция.
Людям старшего возраста с повышенным риском развития остеопороза рекомендуется принимать 500-1000 мг кальция в день в виде пищевых добавок или лекарственных препаратов. В ассортименте аптек представлено большое количество пищевых добавок и препаратов, содержащих кальций в различных формах. Существуют противоречивые данные, которые как доказывают, так и опровергают мнение, что кальций в растворимой форме усваивается легче, чем в форме малорастворимых солей, например, в форме карбоната кальция.
Прием только кальция не может полностью остановить потерю костной массы, но может замедлить этот процесс.
Витамин D
Полноценное всасывание и усвоение кальция организмом происходит только при наличии достаточного количества витамина D. В отличие от других витаминов, основное количество витамина D восполняется не из пищи, а образуется в коже под воздействием солнечного света. Большинство людей старшего возраста не получают достаточного количества витамина D, так как лишены возможности проводить необходимое количество времени на открытом воздухе, и их кожа не подвергается воздействию солнца. Но, к счастью, недостаточность витамина D возможно восполнить с помощью пищевых добавок.
Дневная доза 500-1000 МЕ (Международных Единиц) может быть восполнена при употреблении рыбьего жира (жир печени тресковых рыб или палтуса) или мультивитаминных препаратов. Как вариант, возможно применение 1 таблетки в месяц с содержанием 50 000 МЕ витамина D (кальциферола).
Если вы не уверены в том, достаточное ли количество витамина D вы употребляете, попросите врача провести анализ крови, который покажет уровень содержания витамина в вашем организме.
Кальцитриол
Кальцитриол вырабатывается в почках. Это наиболее активная, образующаяся в организме форма витамина D. Кальцитриол регулирует абсорбцию (всасывание) кальция из пищи. Ранее в ряде стран он использовался для лечения остеопороза.
Однако эффект применения Кальцитриола невысок и уступает эффективности применения других методов лечения: заместительной гормональной терапии (ЗГТ) или терапии бисфосфонатами. Получены противоречивые данные о частоте переломов костей на фоне терапии кальцитриолом. Поэтому сейчас более предпочтительными являются другие, разработанные в последнее время, более эффективные способы терапии.
Заместительная гормональная терапия (ЗГТ)
После наступления менопаузы в организме женщины снижается уровень содержания половых гормонов, продуцируемых в яичниках. Уровень содержания гормонов в крови напрямую связан с прочностью костной ткани. Поэтому все женщины старшего возраста подвержены уменьшению плотности костной массы. Заместительная гормональная терапия (ЗГТ) компенсирует недостаточность естественных гормонов и может восстановить уровень их содержания до уровня, соответствующего периоду до наступления менопаузы.
Эстроген – гормон, который влияет на плотность костной ткани. Однако в большинстве случаев более предпочтительным является прием комбинации эстрогена и прогестерона, т.к. прогестерон предотвращает развитие рака матки. Если в течение ряда лет применять препараты, содержащие только эстроген, могут появляться нерегулярные кровотечения и возрастает риск развития рака эндометрия (слизистой матки). Поэтому препараты эстрогена обычно назначают женщинам с удаленной маткой.
Начало применения ЗГТ во время менопаузы предотвращает постменопаузную потерю костной массы, уменьшает риск переломов, который развивается позднее, в течение последующих 5-10 лет. Однако даже если ЗГТ начата спустя несколько лет после наступления менопаузы, эффективность терапии очевидна: увеличивается прочность костей и уменьшается риск переломов.
Все препараты для ЗГТ назначаются врачом после тщательного медицинского обследования, так как существует ряд противопоказаний к применению данного вида терапии. При проведении ЗГТ следует неукоснительно выполнять указания врача и следовать инструкции по применению, содержащейся в каждой упаковке.
Селективные модуляторы эстрогеновых рецепторов (СМЭР)
СМЭР – химические вещества негормональной природы, которые избирательно действуют на клетки, оказывая действие, подобное действию эстрогенов. Поскольку СМЭР не обладают гормональной активностью, они не оказывают тех серьезных побочных эффектов, которые свойственны эстрогенам. Например, они не повышают риск развития рака матки и молочных желез. Сейчас для проведения терапии СМЭР доступны препараты, содержащие в качестве действующих веществ тамоксифен, ралоксифен или торемифен.
Однако действие СМЭР на плотность костей не так велико, как действие собственно эстрогена. Длительное изучение применения этой группы препаратов у женщин с постменопаузным остеопорозом продемонстрировало уменьшение количества переломов позвоночника. Но риск переломов других костей (например, бедра) не уменьшался. Препараты, относящиеся к группе СМЭР, не назначают в период менопаузы женщинам, страдающим мучительными приливами. Препараты данной группы назначаются врачом после тщательного медицинского обследования, так как существует ряд противопоказаний к применению данного вида терапии. Во время приема СМЭР следует неукоснительно выполнять указания врача и следовать инструкции по применению, содержащейся в каждой упаковке.
Бисфосфонаты
Бисфосфонаты – соли фосфора, которые активируют образование костной ткани и помогают предотвратить ее резорбцию (распад). Бисфосфонаты не только предотвращают последующую потерю костной массы и уменьшают риск переломов, но во время первых лет применения они действительно увеличивают прочность костей. Бисфосфонаты – наиболее изученная группа препаратов для лечения остеопороза.
Бисфосфонаты, как и другие препараты для лечения остеопороза, назначаются врачом после тщательного медицинского обследования, так как существует ряд противопоказаний к применению данного вида терапии. Во время приема бисфосфонатов следует неукоснительно выполнять указания врача и следовать инструкции по применению, содержащейся в каждой упаковке.
Читайте также: Ткань березка желтая камуфляжная
Подчеркнем лишь одно из свойств препаратов этой группы и связанные с ним предостережения.
Бисфосфонаты очень плохо растворимы, поэтому следует соблюдать ряд требований для лучшего усвоения препарата и уменьшения риска побочных эффектов.
- Принимать препарат утром, натощак, как минимум за полтора часа до еды, запивая полным стаканом воды.
- Запивать нужно только водой! Молоко, чай, кофе, фруктовый сок препятствуют всасыванию бисфосфонатов.
- Необходимо сохранять вертикальное положение (сидя или стоя), по меньшей мере, в течение полутора часов после приема таблетки. Это способствует лучшему прохождению таблетки через пищевод и предотвращает появление раздражения слизистой оболочки.
Тиазидные диуретики
Тиазидные диуретики уже много лет используются для лечения повышенного кровяного давления. Один из побочных эффектов их приема – уменьшение выведения кальция с мочой. В результате наблюдается незначительное увеличение плотности костной ткани. Тиазидные диуретики не достаточно эффективны для использования в качестве монотерапии остеопороза, но могут использоваться в сочетании с другими препаратами.
Тиазидные диуретики назначаются врачом после тщательного медицинского обследования, так как существует ряд противопоказаний к применению данного вида терапии. Следует неукоснительно следовать инструкции по применению.
Кальцитонин
Кальцитонин – гормон, продуцируемый щитовидной железой.
Как лекарственный препарат может применяться в виде инъекций или назального спрея, т.к. разрушается при приеме внутрь.
Кальцитонин может быть назначен врачом только после тщательного медицинского обследования, так как существует ряд противопоказаний к применению данного вида терапии. Следует неукоснительно следовать инструкции по применению.
Фториды
Соли фтора использовались в прошлом для лечения остеопороза. Очевидно, они увеличивали плотность костей, но это не всегда приводило к уменьшению числа переломов. Известно, что прием фторидов в больших дозах может наносить ущерб нормальной структуре и прочности костей.
В результате, фториды больше не находят широкого применения в лечении остеопороза, но прием низких доз в комбинации с другими препаратами может оказаться эффективным.
Фториды могут быть назначены врачом только после тщательного медицинского обследования, так как существует ряд противопоказаний к применению данного вида терапии. Следует неукоснительно следовать инструкции по применению.
Лекарственные средства для лечения остеопороза. Современное состояние проблемы
«Остеопороз и дефицит витамина D. Основные средства фармакотерапии»
— Теперь мы переходим к следующему сообщению, которое сделает профессор Геннадий Яковлевич Шварц. О лекарственных средствах для лечения остеопороза (ОП) и современном состоянии проблемы.
Геннадий Яковлевич Шварц, доктор медицинских наук, профессор:
— Добрый день, уважаемые коллеги.
Как следует из темы моего выступления, я расскажу вам очень кратко об ОП вообще. Это огромная проблема. Об интересующей меня (я думаю, и многих из вас) проблеме дефицита витамина D в контексте проблемы лечения этого заболевания с помощью лекарственных средств. Основные средства для лечения ОП.
ОП по характеристике, которая дана была этому заболеванию Всемирной Организацией Здравоохранения – это наиболее частый вариант метаболических остеопатий. Представляет собой системное заболевание скелета, характеризующееся прогрессирующим снижением массы кости в единице объема и нарушением микроархитектоники костной ткани. Они приводят к увеличению хрупкости костей и высокому риску переломов. Это стандартное определение.
Здесь вы видите, как выглядит пациентка с ОП в возрасте 50-ти лет и через 25 лет. Характерные изменения фигуры. Думаю, что и в повседневной жизни в вашей клинической практике вы тоже встречаете пожилых женщин с так называемой «круглой спиной». Раньше такой облик женщины называли «горб вдовы». Достаточно характерные изменения фигуры: снижение роста, изменение формы спины и так далее.
Но ОП бывает не только у женщин. Постменопаузальный тип этого заболевания – самый главный по распространенности. Примерно 80 – 85% всех случаев ОП – это постменопаузальный ОП.
Кроме постменопаузального ОП, вторым, достаточно распространенным типом этого заболевания является сенильный ОП, который наблюдается у людей в возрасте 70 – 75-ти лет. Это примерно 10 – 15% случаев заболеваний.
Основные типы ОП: ОП у мужчин, идеопатический ОП у детей-подростков. Небольшая, но достаточно важная форма этого заболевания – это вторичный ОП, когда причина этого заболевания более или менее ясна, и она достаточно часто развивается у некоторых групп пациентов.
Прежде всего, у пациентов, достаточно долго принимающих препараты глюкокортикостероидных гормонов. Так называемый стероидный ОП. При ряде заболеваний желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). ОП, который вызывается достаточно длительным применением некоторых групп лекарственных средств. Например, противоэпилептические, противосудорожные препараты вызывают это заболевание.
Это основные формы и типы ОП, с которыми встречается врач в своей практике.
Сама по себе проблема ОП не привлекала бы такого большого внимания специалистов (это достаточно спокойно протекающее заболевание с очень скудной клинической картиной), если бы не риск очень важных его исходов, а именно, переломов. Среди этих переломов есть несколько типов.
Статистика по числу переломов (наиболее травматичных, серьезных, имеющих большие медицинские и медико-социальные последствия) шейки бедренной кости. Численность этих переломов по моим расчетам в сравнении с такими данными, которые опубликованы, составляет примерно 45 000 переломов шейки бедра в России. Много это или мало. Конечно, это много.
Государство, люди и система здравоохранения несет колоссальные расходы по лечению этих больных. Эти переломы несут за собой достаточно высокий риск смертности. В нашей стране риск смертности больных с переломами шейки бедра достигает 30 – 35%. Примерно 60% выживших пациентов никогда не вернутся к прежней жизни до переломов. Будут требовать постороннего ухода, ограничения двигательной активности и резкого снижения качества жизни.
Какие переломы и когда они происходят. ОП – это заболевание, связанное в значительной степени с полом. Основная масса больных – это женщины. Но вторая его особенность – эти переломы связаны с возрастом. С возрастом резко увеличивается число таких больных. Особенно после наступления менопаузы у женщин или соматопаузы у мужчин.
В возрасте примерно 60 – 65 лет начинает резко увеличиваться распространенность этого заболевания. Наиболее типичная локализация переломов – это тела позвонков. Обращаю ваше внимание, что неверно часто в литературе встречается упоминание, что это переломы позвоночника. Конечно, это не переломы позвоночника, а именно переломы тел позвонков.
Другие две достаточно распространенные локализации – перелом костей предплечья в типичном месте (так называемые «переломы Колеса») и переломы шейки бедренной кости.
Распространенность переломов разной локализации в зависимости от возраста. Вместе с увеличением числа случаев ОП распространенность и переломов разной локализации, в частности тел позвонков (это наиболее частая локализация переломов)…
Дама, которую вы видели на одном из первых слайдов, с круглой спиной – это проявление нескольких переломов позвонков. При каждом переломе тела позвонка снижается рост человека на один-полтора сантиметра.
Читайте также: Почему морщится ткань при шитье
По расчетам, которые сделаны были в разных странах, можно сделать вывод о том, что не только увеличивается заболеваемость ОП, но и число переломов. В том числе переломов шейки бедренной кости. К 25-му году XXI столетия примерно рассчитано, что в мире будет случаться около 4,5 миллионов переломов. Основные – это переломы тел позвонков. Но от этого эта проблема не уменьшается.
Основные последствия ОП. Первое – частота болевого синдрома, связанная с переломами тел позвонков. Это достаточно большая проблема. Эти пациенты не знают, что у них ОП. В связи с болями в спине, иррадиирущими в область живота, они идут к неврологу.
Невролог не знает проблему ОП. Считает, что это радикулит или какие-то другие заболевания позвоночника. Нередко назначает мануальную терапию. Мануальная терапия категорически запрещена у пациентов с ОП. Многие неврологи не знают об этом.
Еще одно последствие – снижение способности к передвижению. Передвижение – это очень важная функция организма. Замедляется, утяжеляется и так далее при ОП.
Повышение риска переломов. Очень важное последствие ОП. В основном они свойственны женщинам, пожилым людям, тем лицам, у которых высокий риск падений, снижение прочности костей разной локализации и так далее. В целом, снижение качества жизни.
Большие серьезные исследования были проведены по изменению параметров качества жизни в Канаде. Оказалось, что ОП ведет к резкому снижению всех основных показателей качества жизни. Это очень серьезно, особенно для людей старших возрастных групп.
Очень интересно отметить то, что вместе с развитием ОП повышается и общая заболеваемость. Целый ряд коморбидных состояний наблюдается у пациента с ОП. Идет корреляция с повышением смертности.
Несколько слов о том, что происходит в кости, в костной ткани. Только на первый взгляд кость кажется прочной, неизменной, постоянной и так далее. На самом деле, как и во всех тканях организма человека, с первого дня жизни человека и до последнего дня, непрерывно происходят процессы костного ремоделирования. Они состоят из двух фаз.
Первая фаза, в которой с участием больших многоядерных клеток остеокластов, осуществляется резорбция костной ткани. В результате выделения из клеток остеокластов ферментов идет разрушение костной ткани с выделением в кровь продуктов распада кости, прежде всего, гидроксиопатита. Это комплексная соль кальция.
Когда полость резорбции достигает определенной глубины, в полость устремляется второй пул клеток кости. Очень важных небольших моноядерных клеток остеобластов. В них осуществляется синтез костного матрикса, который заполняет эту полость резорбции. Она затем подвергается пропитыванием минеральным компонентом гидроксиапатитом.
Таким образом, завершается цикл костного ремоделирования. Процессы костного ремоделирования находятся под четким и сильным контролем трех кальцемических гормонов. Это паратиреоидный гормон, кальцетонин, D-гормон. Относительно D-гормона и проблемы, связанной с витамином D.
Часто в медицинской науке и в биологии наблюдается бум интереса к этому веществу, связанный с тем, что в последние десятилетия открыта масса новых функций этого (возьмем его в кавычки) «витамина». Витамин D, конечно, никакой не витамин. Это самый настоящий, обычный стероидный гормон со всеми последствиями, следующими из этого заключения.
Три кальцемических гормона регулируют на системном уровне состояние костного ремоделирования, который находится также под контролем и ряда местных факторов, таких как простогландины, цитокины, различные факторы роста и так далее.
Современная схема костного ремоделирования. Почему это современная схема. В начале 2000-х годов было установлено, что очень важную роль в процессах местной регуляции костного ремоделирования (не системного, а именно костного) играет система «OPG-RANKL-RANK». OPG – это остеопротегерин. RANKL – это рецепторы-активаторы ядерного фактора L (лиган этого фактора). Сам этот рецептор активируемый ядерный фактор.
Это система, которая регулирует активность клеток остеокластов – клеток, которые разрушают кость. Вся система направлена на то, чтобы регулировать активность остеокластов с помощью вещества, которое называется остеопротегерин. Он является ловушкой для двух других компонентов этой системы и препятствует функции развития и действия остеокластов.
Почему я говорю об этом достаточно долго. Одно из современных лекарственных средств для лечения остеопороза (пожалуй, одно из самых эффективных лекарственных средств) создано на основе этой теории (участия этой системы в процессах костного ремоделирования). Представляет собой моноколональные антитела, идентичные остеопротегерину, для регуляции этих процессов.
Если говорить о том, что происходит в кости на протяжении жизни, то необходимо сказать несколько слов. Под влиянием генетических, гормональных, диетических и физических факторов формируется пиковая масса кости. Пик формирования достигается в возрасте примерно 25 – 27 лет. После достижения пика массы кости потихоньку начинают развиваться процессы превалирования процессов костной резорбции над процессами формирования новой кости.
После наступления менопаузы у женщин, соматопаузы у мужчин процессы снижения МПК, утраты части костной массы являются теми процессами, которые у части пациентов (примерно у 40% женщин и 10% мужчин) ведут к развитию ОП.
Модуляторами костного ремоделирования является ряд системных гормонов, местных факторов. Его ингибиторами являются системные гормоны (эстрогены у женщин, андрогены у мужчин, прогестероны и кальцитонины). Местные факторы – модуляторы костного ремоделирования – это остеопротегерины, механическая нагрузка, интерферон-гаммы, ряд интерлейкинов, трансформирующий фактор роста бета.
Значительную роль в развитии ОП играет генетическая предрасположенность. По современным представлениям 75 – 85% всех случаев ОП связаны с генетической предрасположенностью. Лишь 10 – 15% случаев с неблагоприятными внешними воздействиями (с низкой физической активностью, дисбалансированным питанием, воздействием химических полллютантов, применением некоторых групп лекарственных препаратов).
Среди генетических особенностей пациентов с ОП является и то, что имеются некие генетические дефекты и в компонентах системы витамина D. В частности, процессы ремоделирования, осуществляющиеся через ядерные рецепторы витамина D также имеют достоверную корреляцию с ОП и присутствием функционально неполноценного аллеля в гене витамина D.
К настоящему времени разработано большое число лекарственных средств, которые применяются для лечения ОП. Почему я так резко перехожу от ОП к его лечению. Как и все в медицине (я по специальности являюсь фармакологом), я прекрасно знаю и понимаю, что у врача имеется очень немного средств воздействия на болезнь.
Важнейшим элементом этого медицинского арсенала являются лекарственные средства. В случае с ОП, как уже было сказано в докладе профессора Ринге, в настоящее время выделяют три группы лекарственных препаратов.
Самая большая и наиболее эффективная группа из этих препаратов – это препараты – антианаболические средства, куда относятся бисфосфонаты, антагонисты RANKL, кальцитонины (препараты природного кальцитонина), селективные модуляторы рецепторов эстрогенов и средства заместительной гормонотерапии (ЗГТ).
Читайте также: Баллончики для покраски ткани
Еще 5-7 лет назад, если бы я читал эту лекцию, то эти группы антирезорбтивных препаратов, которые я перечислил, изложил бы совсем в другом порядке. На первом месте стояли бы препараты средств ЗГТ.
Однако после проведения многочисленных исследований стало понятно, что, несмотря на высокую эффективность, препараты средств ЗГТ утратили свое значение. Их применение сопровождается высоким риском побочных эффектов и тяжелых заболеваний. В частности, опухолями миометрия и молочной железы, а также неблагоприятным влиянием на систему гемостаза.
Если взять самую активную, самую четкую группу антианаболических препаратов, действующую на ОП, то здесь первое место занимают препараты из группы бисфосфонатов. Это аналоги пирофосфатов, устойчивых к разрушению. Среди этих препаратов наибольшую активность в связи с большим опытом клинического применения, результативностью применения, занимает препарат «Алендронат» («Alendronate»).
Следующая группа препаратов для лечения ОП представлена анаболическими средствами. Здесь тоже произошли достаточно серьезные изменения. Если раньше эти препараты были представлены в основном препаратами солей фтора (фторидами), то в настоящее время здесь немного препаратов. Все они являются веществами на основе паратиреоидного гормона. Терипаратид – рекомбинантный человеческий паратиреоидный гормон (1-34, 1-38 по числу аминокислот, входящих в состав этого полилипиднорго вещества).
Третья группа антиостеопоротических средств – это антикатаболические и анаболические средства с дополнительными свойствами, то есть вещества, которые сочетают воздействие и на резорбцию, и на фазу формирования кости. Они восстанавливают баланс между фазами резорбции и формирования процесса костного ремоделирования, вызывают усиление и ускорение минерализации вновь сформированной кости и ускоряют заживление микропереломов костей.
В эту подгруппу входит активный метаболит витамина D и его аналоги, также соли стронция.
Несколько слов я хотел сказать о витамине D и лекарственных препаратах, которые созданы на его основе, продолжая тему, начатую профессором Ринге. Сам по себе витамин D – это плейотропный стероидный гормон, который не только оказывает мощнейшее влияние как системный гормон на кальциевый гомеостаз, активирует абсорбцию кости и ЖКТ, его реабсорбцию в почках. Но и оказывает множество различных плейотропных эффектов, действуя уже не как стероидный гормон, а образуясь в клетках организма.
Рецепторы к витамину D и все компоненты так называемой D-эндокринной системы (ферменты, которые метаболизируют витамин D), обнаружены во всех клетках организма. Начиная от клеток центральной нервной системы, кончая сердцем, органами ЖКТ, легкими, почками и так далее.
Витамин D оказался очень важным компонентом иммунной системы, которая регулирует целый ряд иммунных реакций. В частности, процессы врожденного и приобретенного иммунитета. Заболеваемость туберкулезом в значительной степени связана с недостатком витамина D, который защищает организм через иммунный механизм за счет выработки в макрофагах (клетках, с которыми сталкивается микобактерия), защищающих от инфекции специальных пептидов (кальценидов и дифензинов).
Витамин D необходим для обеспечения абсорбции кальция и обменных процессов в костной ткани. Но в этой проблеме существует и другая сторона. Это дефицит витамина D. По различным современным представлениям в разных странах и разными группами ученых было показано, что примерно полтора миллиарда жителей Земли страдают дефицитом витамина D. Это огромная проблема, потому что именно с дефицитом витамина D связывают различные заболевания (сердечно-сосудистые и другие).
Дефицит витамина D – одна из причин ОП. О бывает двух типов. Первый тип дефицита связан в основном с различными нарушениями в жизнедеятельности человека (недостаточное поступление с пищей, всасывание в желудке и так далее).
Препараты витамина D – активный метаболит и «Альфакальцидол» — препараты, которые значительно сильнее действуют на рецепторы витамина D. С действием этих препаратов связано благотворное влияние при различных видах патологий (прежде всего патологии костно-мышечной системы).
Формулы природных витаминов D. Как они действуют. Связываясь специальными рецепторами в клеточном ядре (это рецепторы витамина D), витамин D выступает в качестве важнейшего фактора транскрипции. Именно геномный механизм – тот самый механизм, которым действуют эти препараты.
Источник витамина D – никакая не пища. В пище исчезающее малое количество даже самых богатых витамином D типа жирной пищи, его количество абсолютно недостаточно. Образуется он под влиянием солнечного света, в результате фотохимической реакции.
На этой карте вы видите линии, соединенные одинаковым уровнем инсоляции. Инсоляции резко снижаются от экватора к северному и южному полюсам. Там, где она низка, в коже людей образуется мало витамина D. Мы живем на территории, где инсоляция относительно ниже, чем необходимо из-за длительной зимы, облачности и так далее.
Образуется витамин D в дермальном слое кожи. Поступает в печень и почки для двухстепенного гидроксилирования. Две формы, о которых я уже сказал.
Здесь показана формула «Альфакальцидола» и активного метаболита витамина D. Они очень близки между собой и очень напоминают строение стандартных стероидных гормонов. «Альфакальцидол» в отличие от природного витамина D в одну фазу в печени гидроксилируется ферментом 25-гидроксилазой с образованием активного метаболита. Это делает возможным его применение у пожилых людей.
У стариков, которые слушают телевизионную рекламу и принимают природный витамин D, он не образуется. Активность фермента в почках у пожилых людей ничтожна. Снижается число рецепторов в ткани к витамину D.
Это очень серьезная проблема. Достаточная медицинская, убедительная, научная информация для врачей о том, что препараты природного витамина D у пожилых людей не эффективны. У них эффективны только препараты активного метаболизма витамина D. Об этом врач должен помнить всегда, когда имеет дело с пожилым пациентом.
Почему «Альфакальцидол» имеет преимущества. В отличие от D-гормона он является пролекарством. Имеет достаточно четкую фармакокинетическую характеристику, когда его концентрация в плазме крови плавно меняется. Из-за этого его можно принимать один раз в день. Он оказывает эффект при различных типах и формах ОП. Уменьшает боль.
Наши собственные данные сравнения нативного витамина D и «Альфакальцидола» на болевой синдром.
Важно отметить, что активные метаболиты витамина D могут применяться как при лечении первичного ОП в монотерапии, так и в составе комбинированной терапии с бисфосфонатом. Это очень важный момент.
Еще одна тема, крайне важная. Очень коротко о ней говорю. Травматологи достаточно часто упоминают, что нет падения – нет перелома. Падения – это очень важный фактор переломов. 5% падений сопровождаются переломами. 1% падений сопровождается переломами шейки бедренной кости.
Витамин D улучшает баланс тела и снижает риск переломов. Этот препарат применяют в капсулах, в дозах от 0,25 до 1 микрограмма. Обычно его принимают один раз в день.
При лечении пищевого дефицита витамина D, гипопаратиреоза, остеомаляции, при заболеваниях ЖКТ и на фоне противосудорожной терапии дозировка этого препарата может повышаться до 1-3 микрограмм в день.
- Свежие записи
- Балкон в многоквартирном доме: является ли он общедомовым имуществом?
- Штраф за остекление балкона в 2022: что это и как избежать наказания
- Штраф за мусор с балкона: сколько заплатить за выбрасывание окурков
- Оформление балконного окна: выбираем шторы из органзы
- Как выбрать идеальные шторы для маленькой кухни с балконом
